化学领域专利申请文件的撰写

作者：专利代理部 胥莹

化学是一门有关物质结构、组成、变化、性质的学科，化学领域专利种类包括化学产品、化学方法和化学产品用途，化学产品专利包括化合物、组合物及用结构和/或组成不能够清楚描述的化学产品；化学方法专利包括物质制备方法、检测方法、有机合成方法、植物活性成分的提取分离方法、纯化方法等；化学产品用途专利是对化学产品性能的应用。

1化学领域专利特点

化学领域专利的技术方案能否实现存在着不可预测性，因为化学中的某些理论在特定的条件下是否成立，往往需要通过进行实验验证才能确定，可预测性相对较低，且有的化学产品无法用结构定义；某些生物材料获得仅仅按照说明书文字的描述很难实现，必须借助保藏生物材料作为补充手段。因此在撰写化学专利的过程中需要优先考虑充分公开和可专利性的问题。

根据专利法第二十五条第一款第（三）项的规定，疾病的诊断和治疗方法不授予专利权。其中疾病的诊断和治疗方法是指以有生命的人体或者动物体为直接实施对象，进行识别、确定或消除病因或病灶的过程，属于不能被授予专利权的范围。治疗方法指为使有生命的人体或者动物体恢复或获得健康或减少痛苦，进行阻断、缓解或者消除病因或病灶的过程，包括以治疗为目的或者具有治疗性质的各种方法，预防疾病或者免疫的方法视为治疗方法。但是，用于实施疾病诊断和治疗方法的仪器或装置，以及在疾病诊断和治疗方法中使用的物质或材料。对于既可能包含治疗目的，又可能包含非治疗目的的方法，应当明确说明该方法用于非治疗目的，否则不能被授予专利权。对于治疗疾病的药物，可以采用瑞士型权利要求的表述方式，也就是A在制备B产品中的应用，这属于可被授予专利权的客体。

2化学领域专利申请文件的撰写

2.1专利申请文件的撰写

当专利代理师收到一份技术交底书，专利申请文件的撰写的主要顺序为基于技术交底书确认技术事实、调查现有技术确定发明构思、基于发明构思确定申请内容、权利要求书的撰写、说明书的撰写。

技术交底书是由发明人进行撰写，其中需要记载现有技术存在的问题、解决该技术问题所采用的技术方案、取得的效果、具体实施方式和相应的实验数据。专利代理师通过阅读技术交底书，初步了解发明内容，通过与发明人沟通，补充理解发明技术方案，把握发明改进思路必需的技术内容，由此梳理出本发明要解决的技术问题、解决技术问题所采用的技术方案和带来的有益效果。

发明构思是发明所解决的技术问题和解决所述技术问题采用的关键技术手段的总和，关键技术手段是对解决发明所解决的技术问题起决定性作用的特征或特征组合，在进行专利申请文件的撰写前，需要厘清发明构思和发明构思的层级，基于发明构思确定申请内容，然后对申请内容的合理扩展，在扩展过程中需要考虑到：技术特征能否概括为覆盖了等同替代或者明显变型方式的上位概念；专利能否被拓宽应用到功能类似或应用类似的技术领域；围绕专利解决什么技术问题，哪些领域存在同样的技术问题，存在同样问题的技术领域是否存在相关的改进需求；专利技术方案转用的难易程度；基于技术交底书中给出的具体实验方案和实验数据，能否预期到合理扩展后的技术方案的整个范围是否需要进一步补充试验证据来证实发明在所概括的范围内均能够实现。

2.2权利要求书的撰写

厘清基本发明构思和更高层级发明构思，基于不同层级的发明构思，撰写不同层级的权利要求，从属权利要求包括更高层级发明构思和限定的技术特征例，应将体现这些构思的不同技术方案作为进一步的申请内容，以构建立体的权利保护网。

独立权利要求包括基本发明构思和必要技术特征，在撰写之前判断技术方案中的特征是否属于必要技术特征，并从必要技术特征得到关键技术手段。必要技术特征是解决技术问题所必不可少的技术特征，如反应物参与反应，是反应方法的基本元素，属于必要技术特征；有机合成经典反应中常规需要使用引发剂、缚酸剂、配体、相转移试剂等，否则反应不能发生，属于必要技术特征；液相反应中原料不溶的情况下，必须使用溶剂，属于必要技术特征；有机合成中大量技术方案是在催化剂或催化助剂方面进行改进，关键技术手段多涉及这些技术特征；对于化工工艺流程或活性成分提取分离方法，申请人可能对流程中的一个或多个工序/步骤进行改进，关键技术手段仅涉及整体工艺中的一个或几个工序/步骤。但整体工艺流程、全部提取分离步骤对实现产品制造、产品分离是必不可少的，属于必要技术特征。因此，在权利要求撰写过程中，对于必要技术特征可以写入但无需进一步限定，对于关键技术手段需要重点突出。

权利要求的撰写按照较低层级到较高层级的顺序，将不同层级的发明构思中的关键技术手段对应写入不同的从属权利要求中。从属权利要求可以对关键技术手段作进一步限缩和列举，便于实审和后续无效等程序中对权利要求的修改，如不支持、不具备创造性等情形。

在撰写权利要求中，化合物的权利要求应当用化合物的名称或者化合物的结构式或分子式来表征，化合物应当按通用的命名法来命名，不允许用商品名或者代号；化合物的结构应当是明确的，不能用含糊不清的措辞。组合物的权利要求可以采用开放式或封闭式组合物，封闭式组合物写法为“组成为”、“余量为”，没有别的组分，但可以带有杂质。仅用结构和/或组成特征不能清楚表征的化学产品权利要求允许进一步用物理-化学参数表征，但物理-化学参数必须是清楚的，若参数采用非标准方法或不同方法测量结果有差异时需要写明测试方法。高分子化合物产品通常应当用其结构和/或组成特征表征，在仅用结构和/或组成特征不能对其进行清楚或充分表征的情况下，允许结合物理化学参数特征和/或制备方法特征进行表征，如线性结构高分子化合物、明显支化结构或交联结的高分子化合物。化学方法的权利要求需要写明工艺步骤、物质、设备。用途的权利要求的本质不在于产品本身，而在于产品性能的应用，属于方法类型，需要通过撰写措辞区分用途和产品权利要求，同时区分制药用途或疾病的诊断和治疗方法。

化学领域专利权利要求中也存在特殊撰写方式，如在化合物晶体权利要求中通过使用表格和/或“如图……所示”等类似用语，将用于表征晶体的晶胞参数和空间群、晶体XRPD和/或固相NMR等参数引入权利要求中。

2.3说明书的撰写

化学领域专利说明书中的关键是具体实施方式部分，具体实施方式的主要作用是通过合理设计实施例以及对比例，揭示和验证技术效果与技术手段（特征或特征的组合）之间的关联性。因此要求具体实施方式中应当覆盖足够多的实施例，证实发明的技术效果，支持权利要求的保护范围。

在思考实施例是否足以支持权利要求请求保护的范围时，重点围绕发明为解决技术问题，而采用的关键技术手段来设计实施例的覆盖范围。从属权利要求可能涉及更高层级的发明构思，其就某技术问题的解决程度和采用的关键技术手段与独立权利要求不尽相同，需要单独考虑所撰写的实施例是否足以支持从属权利要求的保护范围。对于不同主题的独立权利要求（例如，产品和方法），由于它们解决的技术问题和/或采用的关键技术手段不同，因此也需要分别考虑实施例是否足以支持权利要求请求保护的范围。

3化学专利的三性

3.1实用性

实用性是指按照申请日时公知公认的科学理论和自然规律判断，具有在产业中应用的可能性，能够在产业中制造或者使用，并能够产生积极效果，并不要求已经具体实施，也就是实用性是“可应用性”与“再现可能性”相结合。例如菜肴和烹调方法，其依赖于厨师的技术、创作等不确定因素导致不能重复实施的烹调方法不适于在产业上应用，不具备实用性；如医生处方，医生处方和医生对处方的调剂以及仅仅根据医生处方配药的过程，不具备实用性。

3.2新颖性

在化合物新颖性判断时，如果对比文件中提到请求保护的化合物，例如理化参数或鉴定化合物用的其他参数，相同的制备方法，则推定化合物不具有新颖性，但申请人能够提供证据证明在申请日之前无法获得该化合物的除外。如果依据一份对比文件中记载的结构信息不足以认定要求保护的化合物与对比文件公开的化合物之间的结构异同，但在结合该对比文件记载的其他信息，包括物理化学参数、制备方法和效果实验数据等进行综合考量后，所属技术领域的技术人员有理由推定二者实质相同，则要求保护的化合物不具备新颖性，除非申请人能提供证据证明结构确有差异。

对于纯度限定的化合物，杂质并非本质属性，评价产品是否相同，通常不会考虑两者的纯度是否完全一样。纯度不同通常不能作为判断新颗性的依据。除非有证据表明根据现有技术绝对不能获得该纯度的化合物，且此纯度对化合物的性质有重要影响，例如4个9或5个9的半导体高纯硅。

天然物质的存在本身并不能破坏该发明物质的新颖性，只有对比文件中公开的与发明物质的结构和形态一致或者直接等同的天然物质，才能破坏该发明物质的新颖性。化学通式不能破坏该通式中一个具体化合物的新颖性，其中1*n和2*2除外。

对于化合物晶体的新颖性，如果对比文件公开的晶体和请求保护的晶体的晶胞参数之间的误差或差异在1%以内，则可以推定它们的晶胞参数相同或基本相同。在晶体XRPD数据（图谱）的对比过程中：①峰位置比峰强度重要。尽管衍射图谱中的峰位置和峰强度均可能有误差，但是，由于影响线条强度的因素较影响其位置的因素复杂得多，因此，峰强度往往是较次要指标。②低2θ角度线比高2θ角度线重要。这是因为，对不同晶体来说，低角度线的晶面间距d值大，其相一致的机会很少，而高角度线的晶面间距d值小，其相互近似的机会增多。

中药提取物通常用原料特征以及工艺条件和/或工艺步骤的方法特征来表征，判断中药提取物新颖性时，如果现有技术中公开了采用不同提取方法获得的该中药提取物，则应当考虑该提取物产品是否能够与现有技术相区别，即其性能、效果或组成和/或含量是否能与已知产品区分开，如果无法区分，则推定该中药提取物不具备新颖性。此时，如果申请人通过对比实验证实，请求保护的中药提取物与现有技术的提取物在性能、效果或组成和/或含量上有区别，则确定具备新颖性。

在判断组合物的新颖性时，组合物权利要求的撰写方式不同，判断方式不同；对组分含量判断是采用具体点破坏具体点的新颖性；小范围破坏大范围新颖性，数值范围重叠的，不具有新颖性，没有共同端点的大范围不破坏小范围新颖性；

在判断用制备方法表征的化学产品权利要求的新颖性时，针对产品本身进行判定，如果申请没有公开可与对比文件公开的产品进行比较的参数以证明该产品的不同之处，而仅仅是制备方法不同，也没有表明由于制备方法上的区别为产品带来任何功能、性质上的不同，则确定不具备新颖性。

判断化学产品用途发明的新颖性，已知产品用途发明的新颖性要考察使用方法本身，其中医药用途发明需要考虑：（1）新用途与原已知用途是否实质上不同；（2）新用途是否被原已知用途的作用机理、药理作用所直接揭示；（3）新用途是否属于原已知用途的上位概念；（4）给药对象、给药方式、途径、用量及时间间隔等与使用有关的特征是否对制药过程具有限定作用。

3.3创造性

化合物的创造性判断时，首先确定要求保护的化合物与最接近现有技术化合物的区别，并基于进行这种结构改造所获得的用途和/或效果确定发明实际解决的技术问题，在此基础上，判断现有技术整体上是否给出了通过这种结构改造以解决所述技术问题的技术启示。发明对最接近现有技术化合物进行的结构改造所带来的用途和/或效果可以是获得与已知化合物不同的用途，也可以是对已知化合物某方面效果的改进。在判断化合物创造性时，如果这种用途的改变和/或效果的改进是预料不到的，则反映了要求保护的化合物是非显而易见的，应当认可其创造性。

若化合物结构上与已知化合物不接近或是具有新颖性的化合物，并有一定用途或者效果，则化合物有创造性；若化合物结构上与已知化合物接近，必须要有预料不到的用途或者效果，而通过合乎逻辑的分析、推理或者有限的试验就能制造或使用此化合物；效果是已知的必然趋势则不具有创造性。两种化合物结构是否接近，与领域有关，要考虑构效关系的密切程度，如同系物、酸与其酯、醇和其酯、相同取代基在环上的取代位不同、环内的异构、化合物与其盐、外消旋物、光学异构体、生物电子等排体、-O-与-S-；苯和噻唑。

化合物有创造性，其衍生物有创造性；化合物无创造性，衍生物的创造性需要考虑衍生物的效果是否可预见或衍生物的效果教科书是否有教导。

中间体化合物的创造性判断依赖于其生产后续产品的方法和所得后续产品，需要考量中间体是否对后续产品的结构和性能做出了贡献。

中药组合物产品的创造性要求产生了预料不到的技术效果（如毒副作用降低、疗效显著提高等）。某些味药组分简单地叠加，或采用功效相同的药味替换，或根据现有配伍启示进行组合得到，效果可预期；或常用的药对的使用均不具备创造性。

化学方法的创造性判断依赖于目标产物的创造性和方法本身（物质、工艺、设备）；化学产品用途发明的创造性不能根据现有技术预见；有创造性的化合物，其用途有创造性。

4其它重要法条

4.1说明书公开充分

专利法第二十六条第三款规定说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。判断说明书是否充分公开，以原说明书和权利要求书记载的内容为准；对于药品专利申请的允许补交实验数据，补交实验数据在审查创造性时也应当予以审查。

中间体化合物专利说明书是否符合充分公开，关键看是否能分离获得，而不在于其存在时间的长短或者其是否能够稳定存在。如果中间体化合物不能被分离，或者其仅仅在作为反应机理中的假设阶段存在，例如在过渡态下以碳离子形式存在，则认为该中间体不符合充分公开的规定。如果说明书中虽然没有公开中间体化合物的物化性能参数，但是其所制备的最终产物能够得到确认，并且从制备方法可以确定要得到最终产物必然经过所述中间体，则认为所述中间体也能够得到确认，符合充分公开的规定。

中药材专利说明书撰写的中药材名称为中药材异名，当中药材异名对应于多种中药材正名时，如果根据说明书无法确认其具体指代哪种中药材正名，且异名所对应的多种中药材正名的功效也各不相同，选用其中的任何一种都会导致其组方配伍产生较大变化，则该申请说明书不符合充分公开的规定。

化合物晶体专利的说明书中应当记载化合物的化学名称和/或结构式，以说明化合物的化字结构，并且一般还应当至少公开可以表征晶体的下述特征之一：晶体晶胞参数（a，b，c，α，β，γ）和空间群、晶体XRPD图（数据）或固相NMR图（数据）。对于上述参数，如果现有技术中存在导致不同结果的多种测定方法和/或测定条件，则说明书中应当具体说明申请采用的测定方法和/或测定条件；若为特殊测定方法，则说明书中应当加以详细说明，以使所属领域技术人员能够实施该方法。

4.2说明书支持权利要求

专利法第二十六条第四款规定：权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围，即权利要求应当得到说明书的支持。

通式化合物专利权利要求中有烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、杂环烷基等上位概念时，若按照“任选取代的……”、“任意取代的……”或“可选取代的……”与“取代或未取代的……”的撰写方式，权利要求将得不到说明书的支持，需要在说明书中限定碳原子数或限定取代范围，才能使权利要求得到说明书的支持。

4.3权利要求的修改

专利法第三十三条规定：对发明和实用新型专利申请文件的修改不得超出原说明书和权利要求书记载的范围。

对马库什权利要求的修改，若删除某项权利要求或者将其修改为说明书中明确记载的某个范围，因为在原申请文件中明确记载了所述范围，所以这种修改通常是允许的；若删除权利要求中通式化合物各取代基定义中的一个或多个选项原则上应当允许，但如果这种删除的修改方式使得权利要求请求保护的通式化合物相当于数个具体化合物，而这些化合物中有的是原申请文件中并未明确记载的，则不能允许。若从马库什化合物权利要求请求保护的范围中放弃在原申请文件中没有记载的具体化合物或者小范围的一类化合物，则不能允许。

4.4单一性

专利法第三十一条规定：一件发明或者实用新型专利申请应当限于一项发明或者实用新型，属于一个总的发明构思的两项以上的发明或者实用新型，可以作为一件申请提出。

马库什权利要求的单一性需满足以下两个条件：（1）所有可选择化合物具有共同的性能或作用；（2）所有可选择化合物具有共同的结构，该共同结构能够构成它与现有技术的区别特征，并对通式化合物的共同性能或作用是必不可少的；或者在不能有共同结构的情况下，所有的可选择要素应属于该发明所属领域中公认的同一化合物类别。

中间体与最终产物之间有单一性需满足以下两个条件：（1）中间体与最终产物有相同的基本结构单元，或者它们的化学结构在技术上密切相关，中间体的基本结构单元进入最终产物；（2）最终产物是直接由中间体制备的，或者直接从中间体分离出来的。其中由不同中间体制备同一最终产物的几种方法，如果这些不同的中间体具有相同的基本结构单元，允许在同一件申请中要求保护，但用于同一最终产物的不同结构部分的不同中间体，不能在同一件申请中要求保护。

当一件专利申请中请求保护同一化合物的多种聚集态和/或多种晶体时，根据以下原则审查其单一性：（1）如果化合物本身具备新颖性和创造性，则请求保护的不同形式的聚集态和/或多种晶体之间具有单一性。（2）如果化合物本身是已知的，例如，现有技术已经公开了“非晶状”（如油状或无定型固体状）的该化合物或公开了该化合物的一种或多种晶体，或者，如果化合物本身是新的但不具备创造性，那么，通常认为请求保护的不同形式的聚集态和/或多种晶体之间不具有单一性。